Inhibitor GW0742 CAS 317318-84-6 سفید پاؤڈر

اینڈرین (S-4) ایرل پروپیونامائڈ سے ماخوذ مرکب ہے [S-3-(4-acetylamino-phenoxy)-2-hydroxy-2-methyl-N-(4-nitro-3-trifluoromethyl-phenyl)-propionamide] سب سے پہلے ین ایٹ ال کے ذریعہ بیان کیا گیا ہے۔ایک سلیکٹیو اینڈروجن ریسیپٹر ماڈیولیٹر (SARM) ہونا۔اینڈارین (S-4) کو وٹرو اور ویوو اسٹڈیز میں ایک موثر اینابولک ایگونسٹ کے طور پر دکھایا گیا تھا، بغیر کسی ضمنی اثرات کے جو اکثر انابولک اینڈروجینک سٹیرائڈز کے ساتھ منسلک ہوتے ہیں، بنیادی طور پر پروسٹیٹ میں DHT پیدا کرنے کے لیے 5α-reductase کے لیے سبسٹریٹ وابستگی سے متعلق۔
اینڈرائن کی فارماسولوجیکل سرگرمی طبی طور پر دستیاب SARMs کی نشوونما میں اینڈرائن کی عظیم صلاحیت کی نشاندہی کرتی ہے، جو ان کے سٹیرایڈیل ہم منصبوں کے مقابلے میں منفرد علاج کے فوائد اور مختلف ٹارگٹ ٹشوز میں اینڈروجن کے اثرات کو مختلف طریقے سے منظم کرنے کا ایک دلچسپ موقع فراہم کرتا ہے، اس طرح مداخلت کو معمول پر کم سے کم کرتا ہے۔ .اس طرح، اینڈارین نے جدید ترین کلینیکل ٹرائلز میں وعدہ کیا ہے جس کا مقصد عمر سے متعلق بیماریوں کا علاج کرنا اور سرکوپینیا اور کینسر کیچیکسیا جیسی سنگین بیماریوں کی علامات کا مقابلہ کرنا ہے۔
اینڈرین ایک منتخب نان سٹرائیڈل اینڈروجن ریسیپٹر (اے آر) ایگونسٹ ہے جس کی 4 nM کی ہے۔اینڈارائن قوی اور موثر انابولک سرگرمی کی نمائش کرتا ہے اور اس کے نتیجے میں بالترتیب پروسٹیٹ، سیمنل ویسیکلز میں خوراک پر منحصر نشوونما ہوتی ہے۔اینڈرین میں ممکنہ اینٹی آسٹیو پورٹک خصوصیات ہیں۔
اینڈرین (پہلے GTx-007؛ S-4؛ GTx007؛ S4 کے نام سے جانا جاتا تھا) ایک زبانی طور پر بایو ایکٹیو اور سلیکٹیو نان سٹیرائیڈل اینڈروجن ریسیپٹر (اے آر) ایگونسٹ ہے، خاص طور پر ایک سلیکٹیو اینڈروجن ریسیپٹر ماڈیولیٹر (SARM)، جو کہ پٹھوں کے ضیاع میں ممکنہ افادیت رکھتا ہے۔ اور آسٹیوپوروسس.یہ 4 nM کی Ki کے ساتھ AR کو چالو کرتا ہے اور اینابولک اعضاء کے لیے ٹشو سلیکٹیو ہے۔انڈرائن کی جانچ کی جا رہی ہے جیسے کہ پٹھوں کی بربادی، آسٹیوپوروسس اور سومی پروسٹیٹک ہائپر ٹرافی کے علاج کے لیے۔سومی پروسٹیٹک ہائپر ٹرافی کے جانوروں کے ماڈل میں، اینڈارین کو پروسٹیٹ کے وزن کو کم کرنے کے لیے دکھایا گیا تھا جس کی افادیت فائنسٹرائیڈ کی طرح ہے، لیکن پٹھوں کے بڑے پیمانے پر یا اینٹی اینڈروجینک ضمنی اثرات میں کوئی کمی پیدا کیے بغیر۔