اسٹاک API را میٹریل فارما گریڈ ہائی کوالٹی SR9011 CAS 1379686-29-9 باڈی بلڈنگ کے لیے
مجھ سے رابطہ کرو:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape:+8618849057872
Wickr:alice868
استعمال
SR9011 ایک REV-ERBα/β agonist ہے جس میں بالترتیب REV-ERBα اور REV-ERBβ کے لیے 790 nM اور 560 nM کے IC50s ہیں۔کینسر کا علاج کر سکتے ہیں۔
مایوکارڈیل انفکشن ان بیماریوں میں سے ایک ہے جس میں قلبی امراض میں اموات کی شرح سب سے زیادہ ہے۔مایوکارڈیل انفکشن کورونری آرٹی سٹیناسس یا اینٹھن کی وجہ سے ہوتا ہے، جس کے نتیجے میں شدید یا مستقل مایوکارڈیل اسکیمیا اور ہائپوکسیا، اور مایوکارڈیل سیل کی موت ہوتی ہے۔مختلف سوزش والی سائٹوکائنز جیسے کہ انٹرلییوکن-1β (IL-1β) اور ٹیومر نیکروسس فیکٹر-α (TNF-α) مایوکارڈیل ریموڈلنگ3 میں شامل ہیں۔SR9011 ایک REV-ERBα/β agonist ہے، جوہری ریسیپٹر فیملی کا رکن ہے، اور مطالعات سے پتہ چلا ہے کہ یہ حیاتیاتی بافتوں کے میٹابولزم کو منظم کر سکتا ہے۔ہوانگ گوڈونگ نے پایا کہ SR9011 زیبرا فش میں آٹوفیجی جین کی تال کو منظم کرنے میں اہم کردار ادا کرتا ہے۔
SR9011 فیملی پروٹین کے سی ٹرمینس میں لیگنڈ بائنڈنگ ڈومین کی کمی ہے، لیکن یہ نیوکلیئر ریسیپٹر ریپریسر فیکٹر اور ہسٹون ڈیسیٹیلیز 3 وغیرہ کو بھرتی کرکے Rev-erb پروٹین کے اظہار کو روک سکتا ہے۔ ایک چھوٹا مالیکیول کیمیائی تحقیقات۔Fon-taine نے پہلے Chemicalbook میں اطلاع دی کہ SR9011 اور سوزش کے درمیان تعلق ہے، اور SR9011 Tr4 کے اظہار کو روک سکتا ہے، اس طرح سوزش کے سگنل کو کنٹرول کرتا ہے۔غیر ملکی اسکالرز نے پایا ہے کہ انسانی میکروفیجز میں، فارماسولوجیکل طریقوں سے SR9011 کے mRNA اظہار میں اضافہ براہ راست سوزش کے حامی عنصر interleukin-6 کے mRNA اظہار میں کمی کا باعث بنتا ہے۔
مترادف:
| 1-پائرولیڈین کاربوکسامائڈ، 3-[[[(4-کلوروفینائل) میتھائل][(5-نائٹرو-2-تھینائل) میتھائل] امینو]میتھائل]-این-پینٹیل- |
| SR9011 |
| UNII:VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-Chlorobenzyl)[(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino}methyl)-N-pentyl-1-pyrrolidinecarboxamide |
SR9011 CAS 1379686-29-9 تحقیق:
وٹرو ریسرچ میں:
SR9011 خوراک پر منحصر REV-ERB پر منحصر ریپریسر سرگرمی اور RE4- ریسپانسیو لوسیفریز رپورٹر (REV-ERBα IC50 = 790 nM، REV-ERBβ IC50 = 560 nM) میں اضافہ ہوا۔SR9011 Bmal1 پروموٹر (SR9011 IC50 = 620nM) کے ذریعہ چلنے والے لوسیفریس رپورٹر جین کے ساتھ پوری لمبائی والے REV-ERBα کا استعمال کرتے ہوئے کو-ٹرانسفیکشن پرکھ میں ٹرانسکرپشن کو قوی اور قوی طور پر دباتا ہے۔SR9011 HepG2 خلیوں میں BGAL1 mRNA اظہار کو روکتا ہے REV-ERBα/β-انحصار طریقے سےSR9011 M مرحلے سے پہلے چھاتی کے کینسر کے خلیوں کے سیل سائیکل کو روکتا دکھائی دیتا ہے۔سائکلن A (CCNA2) کی شناخت REV-ERB کے براہ راست ٹارگٹ جین کے طور پر کی گئی تھی، جو تجویز کرتی ہے کہ SR9011 کے ذریعہ اس سائیکلن کے اظہار کی روک تھام سیل سائیکل گرفتاری میں ثالثی کر سکتی ہے۔SR9011 کے ساتھ علاج کے نتیجے میں G0/G1 مرحلے میں خلیوں میں اضافہ ہوا اور S اور G2/M مراحل میں خلیات میں کمی واقع ہوئی، یہ تجویز کرتا ہے کہ REV-ERB کے فعال ہونے کے نتیجے میں G1 سے S مرحلے اور/یا S مرحلے میں منتقلی کم ہو سکتی ہے۔
جسمانی تحقیق:
SR9011 نے پلازما کی مناسب نمائش دکھائی، اس لیے REV-ERB ریسپانسیو جینز کے اظہار کی جانچ چوہوں کے جگر میں SR9011 کی مختلف خوراکوں سے 6 دنوں تک کی گئی۔پلازمینوجن ایکٹیویٹر انحیبیٹر ٹائپ 1 جین (Serpine1) ایک REV-ERB ٹارگٹ جین ہے اور اس نے SR9011 کے جواب میں اظہار کی خوراک پر منحصر جبر دکھایا۔کولیسٹرول 7α-hydroxylase (Cyp7a1) اور سٹیرول رسپانس عنصر بائنڈنگ پروٹین (Srepf1) جینز کو بھی REV-ERB کا جواب دیتے ہوئے دکھایا گیا تھا اور SR9011 کی بڑھتی ہوئی مقدار کے ساتھ خوراک پر منحصر روکا گیا تھا۔D:D حالات میں 12 دن کے بعد، چوہوں کو SR9011 کی ایک خوراک یا گاڑی کو CT6 (Rev-erbα کی چوٹی کا اظہار) پر انجکشن لگایا گیا۔گاڑیوں کے انجیکشن کے نتیجے میں سرکیڈین ریتھمک لوکوموٹر کی سرگرمی میں خلل نہیں پڑا۔تاہم، SR9011 کی ایک خوراک کی انتظامیہ کے نتیجے میں مضامین کے تاریک مرحلے کے دوران لوکوموٹر کی سرگرمی میں کمی واقع ہوئی۔عام سرگرمی اگلے سرکیڈین سائیکل پر واپس آجاتی ہے، جو کہ 24 گھنٹے سے بھی کم وقت کے منشیات کی منظوری کے ساتھ مطابقت رکھتی ہے۔مسلسل تاریک حالات میں، چوہوں میں وہیل چلانے کے رویے میں SR9011 پر منحصر کمی خوراک پر منحصر تھی، اور طاقت (ED50 = 56 mg/kg) REV-ERB رسپانس جین، Srebf1 کی SR9011 ثالثی کی روک تھام کی طرح تھی۔ , vivo میں (ED50 = 67mg/kg) [1]۔